Descriere
Structura chimică: BLU-945
Nr. CAS: 2660250-10-0
BLU-945 (BLU945)
Catalog Nr.: URK-V2327Folosit numai pentru laborator.
BLU-945 este un inhibitor puternic, selectiv al mutanților, al mutațiilor EGFR T790M/C797S și EGFR plus/T790M (IC50<1 nM).
Activitate biologică
BLU-945 este un inhibitor puternic, selectiv al mutanților, al mutațiilor EGFR T790M/C797S și EGFR plus/T790M (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-selectivitatea îndoită față de EGFR WT.
BLU-945 realizează o inhibare puternică a căii EGFR în NCI-H1975 EGFRL858R/T790M, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S și Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S relativ la liniile celulare EGFRW și o fereastră mare.
Administrarea orală de BLU-945 la șoarecii purtători de tumori a demonstrat o inhibare puternică a căii EGFR și activitate antitumorală la doze bine tolerate în modelul NCI-H1975 CDX subcutanat și modelele CDX și PDX rezistente la osimertinib.
Proprietăți fizico-chimice
|
M.Wt |
557.701 |
|
|
Formulă |
C28H37FN6O3S |
|
|
CAS Nr. |
2660250-10-0 |
|
|
Depozitare |
Pulbere solidă -20 grad 3ani; 4 grade 2 ani |
În Solvent -80 grad 6 luni -20 grad 1 luni |
|
Solubilitate |
10 mM în DMSO |
|
|
Nume chimic |
N-(2-((3S,4R){-3-fluor-4-metoxipiperidin-1-il)pirimidin-4-il)-5-izopropil{{9 }}((2R,3S)-2-metil-3-((metilsulfonil)metil)azetidin-1-il)izochinolin-3-amină |
|
Referințe
1. Sun Min Lim, et al. Cancer Res (2021) 81 (13_Supliment): 1467.
URK-V2327_COAURK-V2327_SDSURK-V2327_TDSNotă: Toate produsele Ureiko sunt folosite doar pentru cercetare științifică sau declararea certificatului de droguri și nu oferim produse și servicii pentru uz personal!
Tag-uri populare: blu945 cas nr.:2660250-10-0
Trimite anchetă
S-ar putea sa-ti placa si
