Inhibitor DDR1 7rh Nr. CAS:1429617-90-2

Structura chimică: inhibitor DDR1 7rh

Nr. CAS: 1429617-90-2

 

 

 

 

inhibitor DDR1 7rh 

Catalog Nr.: URK-V2348Folosit numai pentru laborator.

Inhibitorul DDR1 7rh este un inhibitor puternic, selectiv, competitiv pentru ATP, disponibil pe cale orală a receptorului 1 al domeniului Discoidin (DDR1) cu IC50 de 6,8 nM în testele kinazei fără celule.

Activitate biologică

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); inhibă semnalizarea mediată de DDR1-indusă de colagenul solubil (50 ug/ml) într-o manieră dependentă de concentrație, inhibă activarea PYK2 și PEAK1, semnalând proteinele în aval de DDR1 în celulele PANC-1; induce o scădere semnificativă a nivelurilor totale de proteine ​​ale DDR1 și Bcl-xL, determină o reducere semnificativă a nivelului de MMP-2 în celulele NSCLS; suprimă creșterea celulelor LMC umane K562 cu IC50 de 38 nM, A549, NCI-H23 și celule NSCLC umane NCI-H460 cu IC50 de 2,7, 2,1 și respectiv 3,0 uM; abrogă semnalizarea DDR1 indusă de colagen în celulele tumorale pancreatice și, în consecință, reduce formarea și migrarea coloniilor, prezintă o eficacitate izbitoare în combinație cu chimioterapia în xenogrefele ortotopice și tumorile pancreatice autohtone.

Proprietăți fizico-chimice

Referințe

1. Aguilera KY, et al. Mol Cancer Ther. 2017 noiembrie;16(11):2473-2485.

2. Gao M, şi colab. J Med Chem. 25 aprilie 2013;56(8):3281-95.

URK-V2348_COA

URK-V2348_SDS

URK-V2348_TDS

 

Notă: Toate produsele Ureiko sunt folosite doar pentru cercetare științifică sau declararea certificatului de droguri și nu oferim produse și servicii pentru uz personal!

Tag-uri populare: ddr1 inhibitor 7rh cas nr.:1429617-90-2