Descriere
Structura chimică: IPI-549
Nr. CAS: 1693758-51-8
IPI-549(IPI549;Eganelisib)
Catalog Nr.: URK-V596Folosit numai pentru laborator.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Activitate biologică
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-ori) în testele fosfo-AKT celulare, inhibă în funcție de doză migrarea macrofagelor derivate din măduva osoasă (BMDM) dependentă de PI3K.
Eganelisib (IPI-549) demonstrează proprietăți farmacocinetice favorabile și inhibarea robustă a migrării neutrofilelor mediată de PI3K in vivo.
Proprietăți fizico-chimice
|
MW |
528.564 |
|
|
Formulă |
C30H24N8O2 |
|
|
CAS Nr. |
1693758-51-8 |
|
|
Depozitare |
Pulbere solidă -20 grad 3ani; 4 grade 2 ani |
În Solvent -80 grad 6 luni -20 grad 1 luni |
|
Solubilitate |
15 mM în DMSO |
|
|
Nume chimic |
Pirazolo[1,5-a]pirimidină-3-carboxamidă,2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihidro{{10} }[2-({1-metil-1H-pirazol{-4-il)etinil]-1-oxo{-2-fenil-3-izochinolinil] etil]- |
|
Referințe
1. Evans CA, et al. ACS Med Chem Lett. 22 iulie 2016;7(9):862-7.
2. De Henau O, et al. Natură. 17 noiembrie 2016;539(7629):443-447.
URK-V596_COAURK-V596_SDSURK-V596_TDSNotă: Toate produsele Ureiko sunt folosite doar pentru cercetare științifică sau declararea certificatului de droguri și nu oferim produse și servicii pentru uz personal!
Tag-uri populare: ipi549 cas nr.: 1693758-51-8
Trimite anchetă
S-ar putea sa-ti placa si
