Descriere
Structura chimică: PF-00477736
Nr. CAS: 952021-60-2
PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Catalog Nr.: URK-V717Folosit numai pentru laborator.
PF{{0}} (PF{-477736) este un inhibitor puternic, selectiv, competitiv pentru ATP al Chk1 cu Ki de 0,49 nM, de asemenea, inhibă Chk2 (Ki=47 nM) și slab inhibă activitatea CDK1 (Ki=9.9 uM).
Activitate biologică
PF{{0}} (PF{-477736) este un inhibitor puternic, selectiv, competitiv pentru ATP al Chk1 cu Ki de 0,49 nM, de asemenea, inhibă Chk2 (Ki{=47 nM) și slab inhibă activitatea CDK1 (Ki=9.9 uM); afișează<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 protein kinaze; abrogă oprirea ciclului celular indusă de deteriorarea ADN-ului și crește citotoxicitatea agenților chimioterapeutici importanți clinic, inclusiv gemcitabină și carboplatină; sporește activitatea antitumorală a gemcitabinei într-o manieră dependentă de doză în xenogrefe.
Tumori solide
Faza 1 Întreruptă
Proprietăți fizico-chimice
|
MW |
419.489 |
|
|
Formulă |
C22H25N7O2 |
|
|
CAS Nr. |
952021-60-2 |
|
|
Depozitare |
Pulbere solidă -20 grad 3ani; 4 grade 2 ani |
În Solvent -80 grad 6 luni -20 grad 1 luni |
|
Solubilitate |
10 mM în DMSO |
|
|
Nume chimic |
(R)-2-amino-2-ciclohexil-N-(5-({1-metil-1H-pirazol-4-il){{9} }oxo-2,6-dihidro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol{-8-il)acetamidă |
|
Referințe
1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther. 2008 august;7(8):2394-404.
2. Zhang C, şi colab. Clin Cancer Res. 2009 15 iulie;15(14):4630-40.
URK-V717_COAURK-V717_SDSURK-V717_TDS
Notă: Toate produsele Ureiko sunt folosite doar pentru cercetare științifică sau declararea certificatului de droguri și nu oferim produse și servicii pentru uz personal!
Tag-uri populare: pf 477736 cas nr.:952021-60-2
Trimite anchetă
S-ar putea sa-ti placa si
