COH34 Nr. CAS:906439-72-3

Structura chimică: COH34

Nr. CAS: 906439-72-3

 

COH34(inhibitor PARG COH34, NSC191252)

Catalog Nr.: URK-V2223Folosit numai pentru laborator.

COH34 (inhibitorul PARG COH34, NSC191252) este un inhibitor PARG puternic, selectiv și activ pe celule (IC50=0.37 nM).

Activitate biologică

COH34 (inhibitorul PARG COH34, NSC191252) este un inhibitor PARG puternic, selectiv și activ pe celule (IC50=0.37 nM).
COH34 inhibă în mod specific poli(ADP-riboză) glicohidrolaza (PARG) și se leagă puternic de domeniul catalitic al PARG cu Asn869 ca reziduu de legare a cheii (Kd=0.547 uM), nu suprimă activitatea PARP1 și a avut un impact redus asupra TARG1 la 1 uM.
COH34 suprimă procesul de dePARilare dependent de PARG, suprimă repararea ADN-ului în celule.
COH34 prezintă letalitate în celulele canceroase mutante BRCA și rezistente la inhibitori PARP UWB1.289 și PEO-1 (EC50=2.1 și respectiv 0.8 uM), ucide selectiv BRCA- celule canceroase mutante și rezistente la inhibitori PARP.
COH34 prezintă activitate antitumorală (la 20 mg/kg) în xenogrefele de linie celulară defecte rezistente la inhibitori PARP și repararea leziunilor ADN.

Proprietăți fizico-chimice

Referințe

1. Shih-Hsun Chen, et al. Sci Adv. 2019 Apr 10;5(4):eaav4340.

URK-V2223_COA

URK-V2223_SDS

URK-V2223_TDS

 

Notă: Toate produsele Ureiko sunt folosite doar pentru cercetare științifică sau declararea certificatului de droguri și nu oferim produse și servicii pentru uz personal!

Tag-uri populare: coh34 cas nr.:906439-72-3