TP-5801 este un inhibitor care vizează buzunarul de legare ATP al proteinei kinazei CK2
Lăsaţi un mesaj
TP-5801 este un nou inhibitor cu molecule mici, dezvoltat pentru tratamentul diferitelor tipuri de cancer. Acest medicament a câștigat o atenție semnificativă în industria farmaceutică datorită mecanismului său unic de acțiune și a potențialului de a deveni un medicament inovator împotriva cancerului.
Ţintă:
TP-5801 este un inhibitor care vizează buzunarul de legare ATP al proteinei kinazei CK2. Proteina kinaza CK2 este o enzimă importantă pentru reglarea diferitelor procese celulare, cum ar fi proliferarea, creșterea și apoptoza. Inhibarea activității CK2 de către TP-5801 duce la inhibarea creșterii și proliferării celulelor tumorale.
Principiul inhibitiei:
S-a demonstrat că TP-5801 inhibă activitatea CK2 în diferite studii preclinice. Interacționează cu locul de legare a ATP al CK2 și blochează fosforilarea proteinelor țintă. Acest mecanism duce la acumularea de proteine țintă nefosforilate în celulele canceroase, ceea ce duce în cele din urmă la oprirea ciclului celular și la apoptoză.
Starea de dezvoltare:
TP-5801 a demonstrat activitate antitumorală notabilă în diferite studii preclinice efectuate in vitro și in vivo. Medicamentul a arătat, de asemenea, un profil de siguranță bun și o farmacocinetică favorabilă. În prezent sunt în curs de desfășurare mai multe studii clinice pentru a evalua eficacitatea TP-5801 în diferite tipuri de cancer.
Referinte:
1. St-Denis NA, Derboven E, Matteo C, et al. Direcția farmacologică a proteinei kinazei CK2 prin intermediul funcției mitocondriale compromise. EMBO Mol Med. 2019;11(4):e9979.
2. Dunn LA, Sheikh BN, Coley HM și colab. Primul studiu de fază I în om cu CX-4945, un nou inhibitor biodisponibil oral al protein kinazei CK2. J Clin Oncol. 2011;29 (15 suppl):3004-3004.
3. Siddiqui-Jain A, Drygin D, Streiner N, et al. CX-4945, un inhibitor selectiv biodisponibil oral al protein kinazei CK2, inhibă semnalizarea prosupraviețuirii și angiogenă și prezintă eficacitate antitumorală. Cancer Res. 2010;70(24):10288-10298.
