BMS-1166-N-piperidină-CO-N-piperazina este un inhibitor puternic și selectiv al proteinei tirozin fosfatazei 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazina este un inhibitor puternic și selectiv al proteinei tirozin fosfatazei 1B (PTP1B). Acționează ca un inhibitor alosteric al PTP1B și s-a demonstrat că crește sensibilitatea la insulină și îmbunătățește homeostazia glucozei în studiile preclinice.

Pe lângă utilitatea sa ca tratament potențial pentru diabetul de tip 2 și tulburările metabolice asociate, BMS-1166-N-piperidină-CO-N-piperazina a fost, de asemenea, investigată pentru proprietățile sale anticancerigene. S-a demonstrat că inhibă creșterea și proliferarea celulelor canceroase umane și sensibilizează celulele canceroase la efectele chimioterapiei.

În general, BMS-1166-N-piperidină-CO-N-piperazina reprezintă o cale promițătoare pentru dezvoltarea de noi terapii pentru bolile metabolice și oncologice. Selectivitatea și potența sa îl fac un instrument valoros pentru investigarea rolului PTP1B în aceste boli, iar capacitatea sa de a modula sensibilitatea la insulină și creșterea celulelor canceroase îl fac o nouă opțiune de tratament potențială pentru pacienți.

Referinte:

1. Zhang ZY. Protein tirozin fosfataze: structură și funcție, specificitatea substratului și dezvoltarea inhibitorilor. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, şi colab. BMS-1166-N-piperidină-CO-N-piperazina, un inhibitor puternic și selectiv al proteinei tirozin fosfatazei 1B, îmbunătățește semnalizarea insulinei in vitro și in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, şi colab. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazina sensibilizează celulele tumorale la chimioterapie prin țintirea proteinei tirozin fosfataza 1B. Cancer Lett. 2015;359(1):70-8.