Ligandul RasGRP3 96 (Nr. CAS:2229068-13-5) este un nou inhibitor cu moleculă mică al RasGRP3
Lăsaţi un mesaj
RasGRP3 este un activator cheie al căii de semnalizare Ras și este implicat în reglarea diferitelor procese fiziologice și patologice, cum ar fi cancerul, inflamația și imunitatea. Ligandul RasGRP3 96 (Nr. CAS:2229068-13-5) este un nou inhibitor cu moleculă mică al RasGRP3, care se leagă selectiv la domeniul de legare RasGRP3-Ras și îi inhibă activitatea.
Studiile in vitro au demonstrat că ligandul RasGRP3 96 suprimă în mod semnificativ activarea căii de semnalizare Ras și a efectorilor din aval, cum ar fi ERK și AKT, în celulele canceroase. Ligandul RasGRP3 96 prezintă, de asemenea, efecte antiinflamatorii puternice prin inhibarea producției de citokine și chemokine în macrofage și monocite.
Studiile in vivo au arătat că ligandul RasGRP3 96 suprimă creșterea tumorii și metastazele în diferite modele murine de cancer. Mai mult, ligandul RasGRP3 96 prezintă proprietăți farmacocinetice favorabile și toxicitate scăzută, făcându-l un candidat promițător pentru dezvoltarea ulterioară ca agent terapeutic.
Referinte:
1. Chu C, et al. Descoperirea unui inhibitor RasGRP3 puternic și selectiv pentru imunoterapia cancerului. ACS Cent Sci. 24 octombrie 2018;4(10):1341-1350.
2. Tian T, et al. O moleculă mică RasGRP3-suprimă creșterea cancerului pulmonar in vitro și in vivo. Cancer Lett. 1 aprilie 2020;473:58-69.
3. Zhang W, şi colab. RasGRP3 reglează răspunsul inflamator al macrofagelor prin calea de semnalizare MAPK/ERK. Biochem Biophys Res Commun. 5 februarie 2018;496(2):488-495.
