Acasă - Produse - Inhibitori și agonişti - Biblioteca de căi Ras-Raf-MAPK-ERK - Detalii

TH-Z827 Nr. CAS: 2847881-81-4

Structura chimică: TH-Z827（
Nr. CAS: 2847881-81-4

Trimite anchetă

Descriere

Structura chimică: TH-Z827

Nr. CAS: 2847881-81-4

TH-Z827

Catalog Nr.: URK-V2498Folosit numai pentru laborator.

TH-Z827 este un inhibitor puternic și selectiv al kinazei 7 dependente de ciclină (CDK7).

Activitate biologică

TH-Z827 (Nr. CAS: 2847881-81-4) este un inhibitor puternic și selectiv al kinazei 7 dependente de ciclină (CDK7).
Kinaza 7 dependentă de ciclină (CDK7) joacă un rol critic în reglarea transcripțională prin fosforilarea ARN polimerazei II (domeniul C-terminal). CDK7 este, de asemenea, o componentă esențială a complexului kinazei de activare a CDK (CAK), care activează alte CDK și reglează ciclul celular. În timp ce inhibitorii CDK7 pot exercita toxicitate selectivă împotriva celulelor tumorale, profită de dependența crescută a celulelor canceroase de transcripția mediată de CDK7-.
CDK7 se leagă de ciclinele H și Mat1 pentru a forma CAK, care poate fosforila și activa alte CDK. TH-Z827 funcționează ca un inhibitor competitiv ATP-competitiv al CDK7, legându-se de buzunarul de legare a ATP pentru a bloca procesul de activare a CDK7. TH-Z827 are potență ridicată împotriva CDK7, selectivitate și inhibare a enzimelor.
TH-Z827 a demonstrat un potențial excelent de a trata cancerul uman în diferite modele și este dezvoltat ca candidat clinic de Beijing Hua Medicine Ltd., o companie farmaceutică chineză. multe studii preclinice sunt în curs de dezvoltare care vizează în mod specific cancerele umane. Studiul clinic de fază I pentru TH-Z827 este în desfășurare în China.
TH-Z827 este un inhibitor puternic și selectiv al CDK7, care joacă un rol vital în reglarea transcripțională și reglarea ciclului celular. TH-Z827 are potență ridicată, selectivitate și inhibare enzimatică.

Proprietăți fizico-chimice

M.Wt	498.66
Formulă	C₃₀H₃₈N₆O
CAS Nr.	2847881-81-4
Aspect	Solid
Depozitare	Pulbere solidă -20 grad 3ani; 4 grade 2 ani	În Solvent -80 grad 6 luni -20 grad 1 luni
Solubilitate
Nume chimic

Referințe

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. şi colab. Expresia alterată a subunității CDK este dezvăluită în liniile de celule canceroase umane.

2. Chao, SH Mecanismele inhibitorului CDK7 au indus reprimarea transcripțională în celulele de osteosarcom.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., şi colab. Descoperirea derivaților acidului 3-(2-(piridin-4-il)tiazol{-4-ilamino)benzoic ca inhibitori potenți, selectivi și biodisponibili oral ai kinazei 7 ciclin-dependente.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., şi colab. Un nou inhibitor disponibil pe cale orală al kinazei 7 dependente de ciclină (CDK7) dezvăluie determinanți ai potenței inhibitorului.