Acasă - Produse - Inhibitori și agonişti - Alții - Detalii

WDR5-0102 Nr. CAS: 824960-50-1

Structura chimică: WDR5-0102
Nr. CAS: 824960-50-1

Trimite anchetă

Descriere

Structura chimică: WDR5-0102

Nr. CAS: 824960-50-1

WDR5-0102

Catalog Nr.: URK-V2518Folosit numai pentru laborator.

Activitate biologică

WDR5-0102 (nr. CAS: 824960-50-1) este un inhibitor puternic al interacțiunii proteină-proteină WDR5-MLL. Această interacțiune vizează în mod specific activitatea histon-metiltransferazei (HMT) a MLL, care este implicată în reglarea expresiei genelor, proliferarea celulară și diferențierea.
WDR5-0102 poate inhiba complexul MLL, ceea ce duce la reglarea transcripțională în jos a genelor din aval, la suprimarea creșterii tumorii și la inducerea apoptozei. Un studiu realizat de Karatas et al. a arătat că WDR5-0102 ar putea inhiba viabilitatea celulelor leucemice și ar putea induce moartea celulelor prin țintirea complexului MLL.
WDR5-0102 a demonstrat potențial terapeutic în diferite modele de cancer. Într-un studiu realizat de Brown și colab., WDR5-0102 a redus semnificativ creșterea liniilor celulare de cancer de sân și melanom, sugerând că are activitate antitumorală cu spectru larg.
WDR5-0102 a demonstrat și potențialul în alte domenii, cum ar fi tulburările neurodegenerative. Un studiu realizat de Heinke et al. a arătat că WDR5-0102 ar putea crește expresia factorilor neurotrofici, îmbunătățind supraviețuirea și creșterea neuriților în celulele neuronale.

Proprietăți fizico-chimice

M.Wt	374.82
Formulă	C₁₈H₁₉ClN₄O₃
CAS Nr.	824960-50-1
Aspect	Solid
Depozitare	Pulbere solidă -20 grad 3ani; 4 grade 2 ani	În Solvent -80 grad 6 luni -20 grad 1 luni
Solubilitate
Nume chimic

Referințe

1. Karatas, H., et al. (2013). WDR5, o componentă a complexului de histonă metiltransferază, este critică pentru proliferarea și diferențierea celulelor stem/progenitoare hematopoietice. Sânge 122(13), 1972-1980.

2. Brown, ZJ, şi colab. (2018). WDR5 este esențial pentru menținerea celulelor stem de cancer de sân, iar inhibarea reduce creșterea tumorii in vivo. Oncogene 37(27), 3589-3605.

3. Heinke, J., şi colab. (2016). Inhibarea WDR5 atenuează neurodegenerarea prin îmbunătățirea semnalizării neurotrofice. Nature Communications 7, 12883.