FEN1-IN-7 Nr. CAS: 824983-90-6

Structura chimică: FEN1-IN-7

Nr. CAS: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

Catalog Nr.: URK-V2502Folosit numai pentru laborator.

FEN1-IN{-7 este un inhibitor nou, puternic și selectiv al endonucleazei Flap 1 (FEN1), o enzimă critică implicată în replicarea și repararea ADN-ului. S-a demonstrat că FEN1-IN{-7 prezintă activitate anticanceroasă prin inducerea deteriorării ADN-ului și oprirea ciclului celular în diferite linii de celule canceroase.

Activitate biologică

FEN1-IN{-7 este un inhibitor nou, puternic și selectiv al endonucleazei Flap 1 (FEN1), o enzimă critică implicată în replicarea și repararea ADN-ului. S-a demonstrat că FEN1-IN{-7 prezintă activitate anticanceroasă prin inducerea deteriorării ADN-ului și oprirea ciclului celular în diferite linii de celule canceroase.
FEN1, o nuclează specifică structurii, joacă un rol esențial în replicarea ADN-ului și menținerea stabilității genomului. FEN1 este implicat în îndepărtarea primerilor ARN și în scindarea intermediarilor de replicare în timpul proceselor de maturare și reparare a fragmentului Okazaki. Dovezile sugerează că expresia sau activitatea dereglată a FEN1 poate contribui la dezvoltarea și progresia cancerului, făcându-l o țintă terapeutică atractivă.
FEN1-IN-7 inhibă activitatea FEN1 prin legarea la locul activ al enzimei, împiedicând-o să funcționeze. Interacțiunile specifice dintre FEN1 și FEN1-IN{-7 au fost elucidate prin studii de andocare moleculară și confirmate în continuare prin teste biochimice și biologice.
Stadiul dezvoltării medicamentelor:
FEN1-IN{-7 sa dovedit a fi promițător ca un potențial agent anticancer. Prezintă activitate robustă împotriva mai multor linii de celule canceroase, inclusiv a celor rezistente la chimioterapia convențională. În studiile preclinice, s-a demonstrat că FEN1-IN-7 induce deteriorarea ADN-ului, activează căile de moarte celulară și promovează oprirea ciclului celular. Important este că FEN1-IN{-7 demonstrează, de asemenea, proprietăți farmacocinetice bune care îl fac un candidat promițător pentru dezvoltarea clinică ulterioară.

Proprietăți fizico-chimice

Referințe

1. Zhao, Q. și colab. Descoperirea și optimizarea chinazolinone-4-amide ca inhibitori puternici care vizează endonucleaza Flap 1 (FEN1) pentru terapia cancerului. J Med Chem. 8 februarie 2018;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. şi colab. Dezvoltarea de noi inhibitori FEN1 pentru terapia țintită a cancerului. Bioorg Med Chem Lett. 1 noiembrie 2020; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_SDS

URK-V2502_TDS

Tag-uri populare: FEN1-IN-7 Nr. CAS: 824983-90-6, China FEN1-IN{-7 Nr. CAS: 824983-90-6