Acasă - Produse - Inhibitori și agonişti - Biblioteca de epigenetică - Detalii

JAK 3i Nr. CAS: 1918238-72-8

Structura chimică: JAK 3i
Nr. CAS: 1918238-72-8

Trimite anchetă

Descriere

Structura chimică: JAK 3i

Nr. CAS: 1918238-72-8

JAK 3i

Catalog Nr.: URK-V2504Folosit numai pentru laborator.

JAK 3i este un medicament candidat promițător care a fost dezvoltat pentru a inhiba activitatea Janus Kinazei 3 (JAK3), o enzimă care este implicată în căile de semnalizare ale citokinelor și factorilor de creștere. JAK3 joacă un rol important în dezvoltarea bolilor inflamatorii și autoimune, cum ar fi artrita reumatoidă, psoriazisul, scleroza multiplă și colita ulceroasă. Prin țintirea selectivă a JAK3, JAK 3i ar putea oferi o nouă opțiune de tratament pentru aceste boli.

Activitate biologică

Principiul acțiunii inhibitorii JAK 3i este prin legarea la situsul de legare a ATP al JAK3 și prevenirea fosforilării și activarii căilor de semnalizare din aval. Prin inhibarea activității JAK3, JAK 3i poate reduce producția de citokine și chemokine proinflamatorii și, astfel, poate reduce inflamația și deteriorarea țesuturilor.
În ultimii ani, inhibitorii JAK au apărut ca o clasă promițătoare de medicamente pentru tratamentul bolilor inflamatorii și autoimune. FDA a aprobat mai mulți inhibitori JAK, inclusiv tofacitinib și baricitinib, pentru tratamentul artritei reumatoide. Cu toate acestea, aceste medicamente au limitări în ceea ce privește eficacitatea și siguranța. JAK 3i, ca inhibitor selectiv de JAK3, poate avea un profil de siguranță mai bun și mai puține efecte adverse.
Au fost efectuate mai multe studii pentru a investiga eficacitatea și siguranța JAK 3i în modelele animale de boli inflamatorii și autoimune. Aceste studii au arătat rezultate promițătoare, demonstrând că JAK 3i poate reduce eficient inflamația și ameliora simptomele bolii.
În concluzie, JAK 3i este un medicament candidat promițător pentru tratamentul bolilor inflamatorii și autoimune, cu un mecanism unic de acțiune și avantaje potențiale față de inhibitorii JAK existenți. Sunt necesare studii clinice suplimentare pentru a evalua eficacitatea și siguranța acestuia la pacienții umani.

Proprietăți fizico-chimice

M.Wt	354.34
Formulă	C₁₈H₁₅FN₄O₃
CAS Nr.	1918238-72-8
Aspect	Solid
Depozitare	Pulbere solidă -20 grad 3ani; 4 grade 2 ani	În Solvent -80 grad 6 luni -20 grad 1 luni
Solubilitate
Nume chimic

Referințe

1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J, et al. Impactul inhibării Janus kinazei 3 asupra celulelor T reglatoare: O nouă abordare terapeutică în bolile autoimune? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.

2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R, et al. Studiu cu Upadacitinib și Abatacept în artrita reumatoidă (SELECT-EARLY): Un studiu de fază 3 multicentric, randomizat, dublu-orb, în grup paralel, controlat de comparator activ. Lancet. 2021;397(10277):2516-2528.

3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Ce este nou în cercetarea și tratamentul psoriazisului? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.