GSK778 Nr. CAS:2451862-42-1

Structura chimică: GSK778

Nr. CAS: 2451862-42-1

 

GSK778(iBET-BD1)

Catalog Nr.: URK-V865Folosit numai pentru laborator.

GSK778 este un inhibitor puternic și selectiv al bromodomainului (BRD) BD1 cu IC50 de 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD{3-BD1), 41 nM (BRD{{3-BD1) și 143 nM (BRDT BD1), respectiv.

Activitate biologică

GSK778 este un inhibitor puternic și selectiv al bromodomainului (BRD) BD1 cu IC50 de 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD{3-BD1), 41 nM (BRD{{3-BD1) și 143 nM (BRDT BD1), respectiv.
GSK778 inhibă BRD BD2 cu IC50 de 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2) și, respectiv, 17451 nM (BRDT BD2).
GSK778 inhibă activitatea proliferativă a celulelor CD4 plus T umane primare și producerea de citokine efectoare, inclusiv IFN, IL-17A și IL-2. GSK778 are un efect mai pronunțat asupra creșterii și viabilității MDA-453, MOLM{-13, K562, MV4-11, THP-1 și MDA-MB{{11} }, GSK778 reduce capacitatea clonogenă a celulelor primare umane AML.
GSK778 oferă un avantaj superior de supraviețuire față de iBET-BD2 în modelul agresiv MLL-AF9 AML. GSK778 reduce producția de hemocianină anti-cheie (KLH) IgM și este bine tolerat.

Proprietăți fizico-chimice

Referințe

1. Chun-Shan Liu, et al. Int J Cancer. 2022 Mar 3. doi: 10.1002/ijc.33989.

URK-V865_COA

URK-V865_SDS

URK-V865_TDS

 

Notă: Toate produsele Ureiko sunt folosite doar pentru cercetare științifică sau declararea certificatului de droguri și nu oferim produse și servicii pentru uz personal!

Tag-uri populare: gsk778 cas nr.:2451862-42-1