NSC 140873 (Nr CAS:106410-13-3） este un inhibitor puternic al enzimei fosfolipazei citosolice A2 (cPLA2)

NSC 140873（Nr CAS: 106410-13-3） este un inhibitor de moleculă mică care a fost studiat pe larg pentru potențialele sale aplicații terapeutice. Este cunoscut și ca Nr. CAS: 106410-13-3. Acest compus este un inhibitor puternic al enzimei fosfolipazei citosolice A2 (cPLA2), care joacă un rol critic în eliberarea acidului arahidonic din fosfolipide în membranele celulare.

cPLA2 este o enzimă care este implicată în producerea diferiților mediatori inflamatori, inclusiv prostaglandine, leucotriene și factori de activare a trombocitelor. S-a demonstrat că inhibarea acestei enzime reduce inflamația și durerea, făcând din NSC 140873 un agent terapeutic promițător pentru tratamentul diferitelor boli inflamatorii, cum ar fi astmul, artrita reumatoidă și bolile inflamatorii intestinale.

NSC 140873 funcționează prin legarea de situsul activ al cPLA2 și împiedicând enzima să scinda fosfolipidele. Aceasta are ca rezultat reducerea eliberării acidului arahidonic și scăderea ulterioară a producției de mediatori inflamatori. Inhibarea cPLA2 de către NSC 140873 a fost demonstrată în numeroase studii preclinice, atât in vitro, cât și in vivo.

În prezent, există un interes considerabil în dezvoltarea inhibitorilor cPLA2 ca potențiali agenți terapeutici. Diferiți inhibitori cu molecule mici, inclusiv NSC 140873, au fost investigați în studii preclinice. Cu toate acestea, sunt necesare cercetări suplimentare pentru a determina eficacitatea și siguranța acestor inhibitori în studiile clinice umane.

În concluzie, NSC 140873 este un inhibitor promițător de cPLA2 cu potențiale aplicații terapeutice pentru tratamentul bolilor inflamatorii. Inhibarea sa a cPLA2 a fost demonstrată în studii preclinice, iar dezvoltarea sa ca agent terapeutic justifică investigații suplimentare.

Referinte:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Mecanismul de inhibare a fosfolipazei citosolice A2 de către aspirină în macrofagele J774. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Leziuni pulmonare inflamatorii: cPLA2 și nu numai. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambrus JL, et al. Inhibarea fosfolipazei citosolice A2 ca țintă terapeutică pentru boala inflamatorie a pielii. Mol Med. 2014;20(1):435-446.