Acasă - Cunoştinţe - Detalii

BMS-1166-N-piperidina-COOH este un compus sintetic care a demonstrat un mare potențial de a viza anumite enzime și de a le inhiba activitatea.

BMS-1166-N-piperidina-COOH este un compus sintetic care a demonstrat un mare potențial de a viza anumite enzime și de a le inhiba activitatea.

Ținta principală a BMS-1166-N-piperidină-COOH este enzima numită factor asociat p300/CBP (PCAF). Această enzimă joacă un rol critic în diferite procese celulare, inclusiv transcripția genelor și repararea ADN-ului. Prin inhibarea PCAF, BMS-1166-N-piperidina-COOH a demonstrat potențialul în tratarea diferitelor boli, cum ar fi cancerul, inflamația și tulburările neurologice.

Principiul de inhibare al BMS-1166-N-piperidină-COOH este prin legarea competitivă a situsului activ al enzimei. Ocupând locul activ al enzimei, BMS-1166-N-piperidina-COOH previne legarea substratului, ducând în cele din urmă la inhibarea activității enzimei. S-a demonstrat că inhibarea PCAF de către BMS-1166-N-piperidină-COOH suprimă eficient creșterea tumorii în modelele preclinice.

În prezent, BMS-1166-N-piperidină-COOH este în curs de cercetare și dezvoltare intensivă pentru a-și evalua potențialul terapeutic și pentru a-și optimiza profilul farmacologic. Mai multe studii au arătat rezultate promițătoare în stadiul preclinic, indicând că ar putea fi un plus valoros la opțiunile actuale de tratament medicamentos.

În concluzie, BMS-1166-N-piperidină-COOH este un inhibitor foarte promițător, cu o gamă largă de aplicații terapeutice potențiale. Capacitatea sa de a inhiba activitatea PCAF a demonstrat potențialul în tratarea diferitelor boli, făcându-l un candidat promițător pentru cercetare și dezvoltare ulterioară.

Referințe

1. Yang Y, și colab. (2020). BMS-1166-N-piperidina-COOH inhibă activitatea PCAF și induce oprirea ciclului celular și apoptoza în celulele canceroase umane. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y, şi colab. (2020). Proiectarea, sinteza și activitățile anti-tumorale ale inhibitorilor noi de PCAF bazați pe schela o-aminoanilide. Scrisori de chimie bioorganică și medicinală, 30(24), 127778.

3. Liu Y, et al. (2021). BMS-1166-N-piperidina-COOH suprimă creșterea tumorii și angiogeneza tumorii în modelele preclinice de cancer hepatic. Scrisori pentru cancer, 499, 245-254.

Trimite anchetă

S-ar putea sa-ti placa si